Литература - Фармакология (гиполипидемические средства)

ГРУППА

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ПРЕПАРАТЫ И ДОЗЫ

I. ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЛИПОЛИТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ СТЕНОК АРТЕРИЙ (СТИМУЛИРУЮЩИЕ ФЕРМЕНТ ЛИПОПРОТЕИДЛИПАЗУ).

ГЕПАРИНОИДЫ

Понижают содержание в крови липидов за счет освобождения липопротеинлипазы, которая гидролизует триглицериды до свободных жирных кислот, которые поступают в ткани

Гепарин

Атероид

АНТИОКСИДАНТЫ

Ингибируют свободнорадикальное окисление липидов молекулярным кислородом

Токоферола ацетат, аскорбиновая кислота, глутатион

АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Обладая антибрадикининовым действием, тормозят отек и уменьшают проницаемость эндотелия сосудистой стенки для атерогенных липопротеинов; кроме того способствуют регенерации эластических и мышечных волокон в местах отложения холестерина.

Пармидин (продектин, ангинин) внутрь 0,25 - 0,75 г/сут

II. ВЕЩЕСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ ВСАСЫВАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА В КИШЕЧНИКЕ (СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ).

ХОЛЕСТИРАМИН

Препятствует абсорбции эндогенного и экзогенного холестерина в кишечнике, вследствие образования невсасываемых комплексов с желчными кислотами, которые необходимы для всасывания холестерина

Холестирамин 8 г/сут в 2-3 приема 14 дней ( мах 16 г/сут)

Колестинол

b - ситостерин

III. ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ, ТРАНСПОРТ ХОЛЕСТЕРИНА И НА ОБМЕН ЛИПОПРОТЕИДОВ.

ПРОИЗВОДНЫЕ

ФИБРОЕВОЙ КИСЛОТЫ

Повышают активность липопротеинлипазы эндотелия, увеличивают число ЛПНП-рецепторов и стимулируют эндоцитоз ЛПНП печенью; уменьшают синтез в печени и поступление в кровь ЛПОНП; ингибируют синтез холестерина в печени (в основном на стадии образования мевалоновой кислоты). При длительном применении повышают содержание в крови ЛПВП.

Клофибрат (мисклерон, липомид) 0,5-0,75 г/сут в 3 приема 20-30дней; фенофибрат (липантил 200М) по 1 капс./день во время еды; безафибрат (безамидин 76) 200 мг 3 р.в день - длительно; ципрофибрат (липанор) 100 мг/сут 3-6 месяцев.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

Угнетает липолиз в жировой ткани (благодаря активации фосфодиэстеразы уменьшается содержание цАМФ, что понижает активность внутриклеточной липазы), что приводит к снижению содержания в крови жирных кислот и их поступления к печени. Снижается биосинтез триглицеридов и ЛПОНП. При длительном применении повышается уровень ЛПВП.

Никотиновая кислота внутрь 0,025-0,05 г/сут

Ниацин по 100 мг (1 капс.) 4 раза в день - длительно

Раникол (пиридилкарбинол)

Ксантинола никотинат (теоникол, компламин)

Холексамин

ПРОБУКОЛ

Угнетает синтез холестерина в печени (действует на более ранних стадиях его синтеза, чем никотиновая кислота и клофибрат); увеличивает секрецию желчных кислот и вторично повы-шает катаболизм апопротеина В, входящего в состав ЛПНП. В основном снижает содержание в плазме холестерина и ЛПНП. Также снижает содержание в плазме ЛПВП.

Пробукол 0,5 г/сут в 2 приема 2-4 месяца

СТАТИНЫ

(ИНГИБИТОРЫ HMG- К_о А РЕДУКТАЗЫ)

Избирательно угнетают синтез холестерина в печени, благодаря ингибированию фермента гидрокси-метилглутарил К_о А редуктазы. Компенсаторно увеличивается число ЛПНП-рецепторов в печени, что сопровождается снижением содержания ЛППП и ЛПНП в плазме крови. Кроме того, угнетается синтез ЛПОНП, в небольшой степени повышается содержание ЛПВП.

Ловастатин(мевинакор,мевинолин) 40 мг/сут перед ужином

Правастатин (липостат) 10-20 мг преред сном 3-6 месяцев

Мевастатин (компактин)

Симвастатин

Флувастатин

IV. ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОБМЕН ФОСФОЛИПИДОВ.

ЭССЕНЦИАЛЬНЫЕ ФОСФОЛИПИДЫ

Нормализуют содержание липопротеидов и снижают повышенный уровень липидов в крови. Обеспечивают мобилизацию холестерина из стенок артерий.

Липостабил (капс. и раствор) в/в 10-20 мл/сут + по 2 капс. 3 р/сут перед едой 2-4 нед., затем 12 нед. по 2 капс. 3 р/сут

ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА

Оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Липамид 0,025 3 р/сут после еды 20-30 дн. (мах 0,15 г/сут)

ЛИНЕТОЛ

Понижает содержание в крови холестерина, снижает коэффициент холестерин/фосфолипиды, повышает уровень альбуминов плазмы крови. Повышает содержание холестерина в желчи и экскрементах.

Линетол (содержит олеиновую-15%, линолевую-15%, лино-леновую-57% кислоты). Внутрь по 2 чайн.ложки, а также местно на область трофических нарушений.

V. ВЕЩЕСТВА, СТИМУЛИ